10 usos off-label de antidepressivos

A aspirina vai cuidar de uma dor de cabeça, mas também pode ter um benefício secundário de proteger o coração. Os betabloqueadores tratam a hipertensão e também são prescritos para reduzir a ansiedade , como o medo do palco. E enquanto o medicamento antipsicótico aripiprazol (Abilify) é aprovado para o tratamento da esquizofrenia, também é prescrito para abuso de substâncias, transtorno obsessivo-compulsivo e demência. Esses usos são todos considerados off-label.

Medicamentos de prescrição off-label são medicamentos que são reaproveitados para tratar uma condição médica diferente daquela aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA. Off-label também pode significar que um medicamento está sendo usado de maneira incomum ou atípica, como por via oral em vez de intravenosa. Tratamentos prescritos por mais tempo do que o recomendado ou em uma dosagem menor ou maior, por exemplo, também são considerados off-label.

Embora não seja legal que as empresas farmacêuticas promovam ou comercializem um medicamento para uso não aprovado pela FDA, é legal que os representantes farmacêuticos informem os profissionais de saúde sobre estudos que se mostrem promissores em aplicações off-label. Também é legal que seu médico prescreva medicamentos regulamentados pela FDA para tratar condições para as quais não foram originalmente aprovados, e é bom que seja o caso: de acordo com um estudo de 2008, 80% dos oncologistas, por exemplo, fizeram isso [ fonte: ACS ].

O uso não recomendado e inesperado de antidepressivos, uma das drogas terapêuticas mais prescritas nos Estados Unidos, é um grande negócio. Cerca de 10% dos americanos tomam antidepressivos prescritos (e entre as mulheres americanas na faixa dos 40 e 50 anos, o número sobe para 23%) [fonte: Wehrwein ]. Vamos dar uma olhada no que esperamos curar com antidepressivos, além de nossa depressão.

1. Tratamento e prevenção de urticária e coceira
2. Redução da dor associada à neuropatia periférica diabética
3. Incontinencia urinaria
4. Limitando os ciclos de compulsão e purga
5. Retardar a ejaculação precoce
6. Gerenciando a dor crônica da fibromialgia
7. Alívio dos sintomas de PMDD
8. Evitando enxaquecas
9. Ajuda para parar de fumar
10. Aliviar os Distúrbios do Sono

Certos alimentos, medicamentos, produtos químicos, plantas – até a luz solar – são conhecidos por desencadear urticária ( urticária ). Cerca de metade do tempo, porém, as pápulas com coceira aparecem e duram de algumas horas a alguns dias sem explicação conhecida. As colmeias crônicas, porém, são um pouco diferentes. As colmeias que duram seis semanas ou mais são consideradas crônicas e são chamadas de urticária idiopática crônica. Essas colmeias geralmente estão ligadas a uma resposta autoimune, fazendo com que os mastócitos – células envolvidas em nossas reações alérgicas – produzam inapropriadamente histamina.

A maioria dos anti- histamínicos , como a hidroxizina (Atarax) e a difenidramina (Benadryl), são antagonistas do receptor de histamina H1. Isso significa que eles têm como alvo um dos quatro tipos de receptores de histamina no corpo, chamados receptores H1, e bloqueiam sua produção de histamina. Os receptores H1 estão localizados em todo o corpo em nossos músculos lisos e nas células que compõem o revestimento de nossos vasos sanguíneos e linfáticos.

Uma porcentagem muito menor de anti-histamínicos são antagonistas do receptor de histamina H2, o que significa que eles bloqueiam os receptores de histamina H2 de produzir histamina. Os receptores H2 são encontrados nas células parietais gastrointestinais (as células do estômago que produzem ácido gástrico). Medicamentos usados ​​para tratar azia, incluindo ranitidina (Zantac) e cimetidina (Tagamet), também são usados ​​como anti-histamínicos bloqueadores de H2. (Os receptores H3 são encontrados em todo o sistema nervoso e os receptores H4 estão localizados no sistema imunológico.)

Enquanto um surto agudo de urticária é frequentemente tratado de forma eficaz com anti-histamínicos, o tratamento de segunda linha mais comum para urticária crônica é realmente mais conhecido por seu tratamento de depressão e insônia: o antidepressivo tricíclico doxepina (Sinequan). A doxepina, ao que parece, é um anti-histamínico bastante potente, atuando nos receptores H1 e H2 simultaneamente e prevenindo urticária e prurido (coceira).

Aproximadamente 9% da população dos EUA – cerca de 29 milhões de americanos – vive com diabetes , com 8 milhões entre eles desconhecendo sua condição [fonte: ADA ]. Diabetes – diabetes não tratado ou mal administrado, em particular – aumenta o risco de uma pessoa desenvolver doenças cardíacas ou sofrer um derrame e pode causar danos aos olhos e aos rins . O diabetes também é a causa mais comum de neuropatia periférica nos EUA; estima-se que 60 a 70 por cento dos diabéticos desenvolverão neuropatia periférica diabética durante a vida [fonte: APMA ].

A neuropatia periférica diabética é o resultado de danos nos nervos causados ​​por açúcar no sangue cronicamente elevado. Muitas vezes começa com sensações de formigamento, queimação e pontadas nas pontas dos dedos das mãos e dos pés ou nas extremidades, e progride para dor crônica, perda de sensibilidade e, em casos graves, amputação.

A duloxetina (Cymbalta) foi originalmente aprovada para tratar a depressão, mas o inibidor seletivo da recaptação da serotonina-noradrenalina (SNRI), ao que parece, também reduz efetivamente a dor neuropática associada à neuropatia periférica diabética. Essa é a dor crônica que afeta o humor, o sono e o funcionamento geral do paciente. O FDA aprovou a duloxetina como tratamento para dor neuropática em 2005 [fonte: Chouinard ]. Os antidepressivos tricíclicos (ADTs) provaram ser eficazes no tratamento da dor neuropática também e, embora sejam considerados um tratamento off-label, esses antidepressivos são prescritos como abordagem de primeira linha para o tratamento da dor neuropática crônica.

Mais da metade dos americanos com 65 anos ou mais relatam ter incontinência urinária ou intestinal – cerca de 25% com perda urinária grave e cerca de 8% com perda intestinal moderada a grave [fonte: Reinberg ]. Apesar dos números, a incontinência não é, ou pelo menos não precisa ser, parte do envelhecimento .

Existem dois tipos principais de incontinência urinária. A incontinência de estresse geralmente é um vazamento leve e geralmente ocorre ao lado de uma atividade que aumenta a pressão no abdômen, como tossir ou rir. A incontinência de esforço geralmente se desenvolve depois que os músculos do assoalho pélvico são alongados ou enfraquecidos, e é comum após o parto.

A incontinência de urgência, também chamada de bexiga hiperativa, tem uma lista de causas e sintomas muito diferente da incontinência de esforço. Pacientes com incontinência de urgência experimentam desejos fortes e imediatos de urinar. Esses pacientes às vezes experimentam involuntariamente a bexiga hiperativa esvaziando todo o seu conteúdo, o que, para um adulto médio, é provavelmente cerca de 2 xícaras de urina, um pouco menos de meio litro [fonte: Miller ].

A incontinência urinária é tratada com três tipos de medicamentos: anticolinérgicos, antiespasmódicos e antidepressivos tricíclicos (ADTs). A imipramina (Tofranil), um TCA, ajuda a aumentar os níveis de serotonina e outras substâncias químicas do cérebro, o que reduz os sintomas de incontinência de urgência, suavizando e contraindo os músculos da bexiga.

Embora não seja eficaz no tratamento dos sintomas de incontinência de urgência, outro TCA, amitriptilina (Elavil), é eficaz no alívio dos espasmos do assoalho pélvico e da disfunção muscular do assoalho pélvico em mulheres com incontinência de esforço.

Entre 54 e 64 por cento das mulheres com incontinência relatam menos perdas urinárias quando prescrito um tipo diferente de antidepressivo: duloxetina (Cymbalta), um inibidor seletivo da recaptação de serotonina-noradrenalina (SNRI). A duloxetina reduz os sintomas da incontinência de esforço ao contrair os esfíncteres uretrais durante a chamada "fase de armazenamento" do ciclo urinário [fonte: Weiss ].

A psicoterapia , nas formas de terapia cognitivo-comportamental (TCC), terapia interpessoal, aconselhamento familiar, aconselhamento nutricional e grupos de apoio, é o tratamento primário para os transtornos alimentares, mas os pacientes que comem e purgam podem descobrir isso junto com essa terapia de primeira linha eles recebem terapia medicamentosa: antidepressivos .

Antidepressivos serotoninérgicos, aqueles que regulam o equilíbrio do neurotransmissor serotonina no corpo, como o SSRI fluoxetina (Prozac), são eficazes na redução dos ciclos de bulimia, uma doença que se acredita estar parcialmente associada a um desequilíbrio de serotonina.

Comedores compulsivos, pacientes que comem sem purgação, consomem enormes quantidades de calorias ao longo do dia – tanto quanto 5.000 a 15.000 durante apenas uma compulsão – também podem se beneficiar da terapia com medicamentos antidepressivos. ISRSs como fluoxetina (Prozac), antidepressivos tricíclicos (TCAs) como imipramina (Tofranil) e antidepressivos atípicos incluindo trazadona (Desyrel) são considerados eficazes na regulação dos sinais de fome do corpo no transtorno da compulsão alimentar periódica (TCAP).

Não há estudos conclusivos de uma forma ou de outra em meados de 2015, mas considera-se improvável que os antidepressivos sejam uma terapia eficaz para pacientes com anorexia nervosa (AN).

A ejaculação precoce (EP) é um problema de desempenho sexual e afeta 30 a 70 por cento dos homens com 40 anos ou menos, tornando-se o distúrbio sexual mais comum nessa faixa etária [fonte: Deem ].

Os sintomas da EP incluem ejaculação dentro de 60 segundos após a penetração e ejaculação mais cedo do que ele ou seu parceiro deseja ou espera. Sintomas com duração de seis meses ou mais são diagnosticados como EP. Embora seja um sintoma físico, a EP é na verdade considerada um problema psicológico e não físico. Os sofredores crônicos também podem sofrer de depressão ou ansiedade.

As terapias comuns para o tratamento da EP incluem agentes dessensibilizantes tópicos, mas casos de longo prazo também podem ser tratados com prescrição de antidepressivos – especificamente inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs). Os ISRSs vêm com seu próprio conjunto de efeitos colaterais, dois dos quais são benéficos neste caso: disfunção erétil e incapacidade de ejacular [fonte: Fallon ]. Descobriu-se que a sertralina off-label (Zoloft), por exemplo, aumenta o tempo até a ejaculação em pacientes com EP em 7,6 minutos a 16,4 minutos, dependendo da dosagem [fonte: Stone et al. ].

Um paciente experimenta dor crônica, fadiga , alterações na memória e alterações no humor; qual é o diagnóstico? Esses são os sintomas da fibromialgia, uma síndrome de dor musculoesquelética que afeta cerca de 5 milhões de adultos nos EUA. A maioria dos pacientes é do sexo feminino [fonte: NIAMS ]. É difícil diagnosticar a fibromialgia, pois suas características e sintomas são comuns entre vários distúrbios e doenças.

Sua causa é desconhecida; algumas teorias sugerem gatilhos hormonais, enquanto outras apontam associações entre a síndrome e infecções virais. Alguns estudos sugerem uma ligação entre distúrbios do sono e fibromialgia , enquanto outros apontam para uma possível ligação com a depressão. Ou pode haver uma ligação entre marcadores genéticos chamados antígenos leucocitários humanos e fibromialgia. E ainda mais estudos sugerem que alterações bioquímicas nos músculos e no sistema nervoso central podem desempenhar um papel no seu aparecimento.

Assim como não há causa definitivamente conhecida para a fibromialgia, também não há cura, mas os sintomas podem ser controlados. Analgésicos (analgésicos) e anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são essenciais para o controle da dor crônica. Certos medicamentos anticonvulsivos também são considerados tratamentos eficazes para a fibromialgia. E assim são os antidepressivos, como se vê.

Os antidepressivos aumentam os níveis de dois neurotransmissores – serotonina e norepinefrina – no cérebro, mudando a forma como o cérebro processa a dor. Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRIs), inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs) e antidepressivos tricíclicos (TCAs) estão entre os medicamentos usados ​​off-label para controlar a dor crônica e têm sido usados ​​- também off-label - por anos para tratar a fibromialgia. dor associada e seus sintomas concomitantes, como depressão e fadiga [fonte: OSU ]. Em 2009, o FDA aprovou o primeiro antidepressivo para tratar a fibromialgia, o SNRI milnacipran (Savella); e em 2010 outro SNRI, duloxetina (Cymbalta), foi aprovado para tratar não apenas a depressão, mas também a fibromialgia.

Cerca de 85 por cento das mulheres menstruadas relatam que experimentam pelo menos um sintoma de síndrome pré-menstrual (TPM), com inchaço, dores de cabeça, dores nas costas, sensibilidade mamária e alterações de humor como algumas das queixas mais comuns [fonte: Barclift ]. Mas cerca de 3 a 8 por cento das mulheres têm transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM), uma forma grave de TPM marcada por intensa depressão, ansiedade ou irritabilidade e alterações de humor. Em 2013, o PMDD foi oficialmente adicionado ao Manual Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais, quinta edição (DSM-5) como um transtorno de humor [fonte: Novosolov ].

Serotonina, GABA e β-endorfina são os três neurotransmissores primários indicados no TDPM, e os inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs) são considerados um tratamento eficaz para o transtorno. Setenta e cinco por cento das mulheres que sofrem de PMDD relatam uma diminuição nos sintomas enquanto tomam um SSRI [fontes: Stöppler , Pattimakiel ]. Os ISRSs, ao que parece, fazem mais do que apenas interagir com os receptores de serotonina: eles também mudam a forma como o corpo converte a progesterona em um hormônio chamado alopregnanolona. A alopregnanolona é um neuroesteróide natural que atua como um sedativo e estabilizador de humor.

Os antidepressivos reduzem efetivamente os sintomas relacionados ao humor para mulheres diagnosticadas com PMDD e, embora não sejam aprovados pela FDA para tratar a TPM, os ISRSs podem reduzir sintomas como alterações de humor e irritabilidade em algumas mulheres que sofrem de TPM. Cerca de 40% das mulheres que relatam sintomas de TPM, no entanto, não relatam alívio dos ISRSs, nem os ISRSs parecem aliviar os sintomas físicos da TPM [fonte: Barclift ].

E não são apenas os sintomas da TPM que as mulheres estão tratando com ISRSs. Antidepressivos populares como o escitalopram (Lexapro) são prescritos off-label para diminuir as ondas de calor em mulheres na menopausa; a paroxetina (Paxil) é o único antidepressivo aprovado como tratamento não hormonal para ondas de calor, comercializado como Brisdelle.

As many as 36 million American men, women and children suffer from migraine headaches . While many people will have one or two migraine attacks in a given month, some people can count on having at least one migraine each week, and some have as many as 15 each month [source: MRF]. Make no mistake, a migraine isn't simply a bad headache. A migraine attack can be debilitating, and it can cause vision problems, nausea , and a high level of sensitivity to light and sound, among a host of other problems.

Those who experience frequent migraines may be prescribed an array of different strategies for preventing attacks, including the use of antidepressants [source: MRF]. Routinely, albeit off-label, tricyclic antidepressants (TCAs) are used as migraine prophylaxis. Amitriptyline (Elavil), for example, has proven to be moderately effective in preventing migraine, with as many as 70 percent of migraine sufferers reporting the medication provided relief [source: Consumer Reports].

The dual serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor venlafaxine (Effexor) also shows promise in preventing migraines, but selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) such as fluoxetine (Prozac) don't appear to have similar benefits.

In May 1997, the FDA approved bupropion as a smoking cessation aid, marketed under the name Zyban rather than how it was already known: the antidepressant Wellbutrin. While bupropion is approved as the only nicotine-free first-line therapy to help a person quit smoking , the FDA isn't able to explain how it actually helps (similarly, there is no clear explanation of how bupropion treats depression, either). Unlike most antidepressants, bupropion has little to no effect on the body's noradrenaline and/or serotonin reuptake receptors nor on its muscarinic, histaminic and/or a-adrenergic receptors; the theory of its effectiveness is that it interacts with the brain's reward and pleasure system.

Bupropion is just one of two antidepressants used to help patients quit smoking, though; nortriptyline (Pamelor, Aventyl) is a tricyclic antidepressant considered as effective as bupropion when it comes to helping patients kick the smoking habit. Nortriptyline, though, is used off-label because the FDA hasn't yet approved it as a smoking cessation aid.

As many as 60 million Americans — 30 percent of American men and 40 percent of American women — experience periods of insomnia [source: NINDS]. There are a handful of FDA-approved prescription medications to treat the problem, including a few types of benzodiazepines (such as diazepam), a few types of non-benzodiazepines (including Ambien and two other sleeping aids), one selective-melatonin receptor agonist (ramelteon) and one selective dual orexin receptor antagonist (suvorexant). But one of the most popular treatments for insomnia isn't FDA approved.

Twenty-one percent of all prescriptions written in the U.S. are considered to be for off-label uses, and leading the pack of those off-label drugs are antidepressants prescribed to treat insomnia [source: Nova Southeastern University]. When sleep problems arise from anxiety or depression disorders, low doses of certain antidepressants, such as amitriptyline (Elavil), mirtazapine (Remeron) and trazodone (Oleptro), may effectively treat both the symptoms of the mood disorder and the related insomnia.

Some antidepressants, such as amitriptyline, have a sedative effect because they block the reuptake (the absorption) of serotonin and norepinephrine, two neurotransmitters associated with our sleep-wake cycle. Other antidepressants also block histamine receptors; mirtazapine, for example, blocks the H1 receptor, which is why it makes you feel sleepy, and depending on dosage, also blocks the 5-HT2A and the alpha-2 adrenergic receptors.

Author's Note: 10 Off-label Uses of Antidepressants

Antidepressants aren't the only meds commonly used off-label. Not to be overlooked, over-the-counter medications such as aspirin are also popular treatments for off-label conditions. Medication normally used to treat gastroesophageal reflux disease (GERD), for instance, may also relieve the symptoms of irritable bowel syndrome (IBS). Zantac, normally used to treat heartburn, could also save you from a severe allergic reaction.

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